第1篇:解热镇痛抗炎药的作用分析
解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)是一类具有解热,镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别,但都可抑制体内前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成,目前认为这是它们共同作用的基础。由于其特殊的抗炎作用,故本类药物又称为非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID)。乙酰水杨酸是这类药物的代表,因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。它们有以下三项共同作用。
磷脂酶A2:NSAIDs-非甾体抗炎药;PAF-血小板活化因子;
(一)解热作用解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温,而对体温正常者几无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同,在物理降温配合下,氯丙嗪能使正常人体温降低。
下丘脑体温调节中枢通过对产热及散热两个过程的精细调节,使体温维持于相对恒定水平(正常人为37℃左右)。传染病之所以发热,是由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞,产生与释放内热原,可能为白介素-1(IL-1).后者进入中枢神经系统,作用于体温调节中枢,将调定点提高至37℃以上,这时产热增加,散热减少,因此体温升高。其他能引起内热原释放的各种因素也都可引起发热。内热原并非直接作用于体温调节中枢,因为实验证明,全身组织的多种PG都有致热作用,微量PG注入动物脑室内,可引起发热,其中PGE2致热作用最强;其他致热物质引起发热时,脑脊液中PG样物质含量增高数倍。这说明内热原可能使中枢合成与释放PG增多,PG再作用于体温调节中枢而引起发热。解热镇痛药对内热原引起的发热有解热作用,但对直接注射PG引起的发热则无效。因此认为它们是通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶(环加氧酶),减少PG的合成,而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降,而对正常体温没有影响,也支持这一观点。
发热是机体的一种防御反应,而且热型也是诊断疾病的重要依据。故对一般发热患者可不必急于使用解热药;但热度过高和持久发热消耗体力,引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥,严重者可危及生命,这时应用解热药可降低体温,缓解高热引起的并发症。但解热药只是对症治疗,因此仍应着重病因治疗。
(二)镇痛作用解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用,对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效;对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果;不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应用。
本类药物镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或发炎时,局部产生与释放某些致痛化学物质(也是致炎物质)如缓激肽等,同时产生与释放PG。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛;PG则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性提高。因此,在炎症过程中,PG的释放对炎性疼痛起到了放大作用,而PG(E1、E2及F2a)本身也有致痛作用。解热镇痛药可防止炎症时PG的合成,因而有镇痛作用。这说明为何这类药物对尖锐的一过性刺痛(由直接刺激感觉神经末梢引起)无效,而对持续性钝痛(多为炎性疼痛)有效。但它们部分地通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性也不能排除。
(三)抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。PG还是参与炎症反应的活性物质,将极微量(ng水平)PGE2-皮内或静脉或动脉内注射,均能引起炎症反应;而发炎组织(如类风湿性关节炎)中也有大量PG存在;PG与缓激肽等致炎物质有协同作用。解热镇痛药抑制炎症反应时PG的合成,从而缓解炎症。
常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸等四类。各类药物均具有镇痛作用,但在抗炎作用方面则各具特点,如乙酰水杨酸和吲哚美辛的抗炎作用较强,某些有机酸的抗炎作用中等,而苯胺类几无抗炎作用。
疼痛是多种疾病的症状,它使患者感受痛苦,尤其是剧痛,还可能引起生理功能紊乱,甚至休克。因此,适当地应用药物缓解疼痛,防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同,应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外,疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据,因此,对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。
缓解疼痛的药物,按其药理作用及作用机制,可以分为两大类:其一是主要作用于中枢神经系统、选择性地消除或缓解痛觉的药物,在镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响,这类药物称为镇痛药(analgesics),多用于剧痛,属本章叙述范围;其二是具有镇痛、解热、抗炎作用的药物,对各种钝痛(如头痛、牙痛等)有效。
典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品(或称阿片类药物(lopioids),其特点是镇痛作用强大,如反复应用易于成瘾,故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。
作者:李秀梅
第2篇:解热镇痛抗炎药的分析
1资料与方法
1.1一般资料对本院2014年1~6月的门诊处方,按每月随机抽取1d处方的方式,共抽取处方4188张,处方样本覆盖本院门诊各科。使用解热镇痛抗炎药的处方571张。
1.2方法对其中使用NSAIDs的处方进行统计,对药物的使用情况、在各科的应用进行系统分类和统计分类,并根据药品说明书、《新编药物学》以及其他文献资料对其中不合理用药进行统计分析。
2结果
本院共有NSAIDs品种15种(其中复方制剂3种),按化学结构可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类和烯醇酸类;药物制剂包括片剂、混悬剂、注射剂、栓剂等。本院NSAIDs使用频次、应用科室见表1,表2。门诊不合理使用NSAIDs处方41张,占门诊使用该类药物处方的7.18%。其中重复用药22张,占不合理用药处方的53.66%;联合用药不合理的12张,占不合理用药处方的29.27%;用法用量不合理的7张,占不合理用药处方的17.07%。
3讨论
是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物[1]。从1875年水杨酸钠作为解热镇痛药在临床上使用至今,已有百余年的历史。经过一个多世纪的临床应用,广泛用于治疗伤风感冒、头痛、神经痛、肌肉痛、急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等,随着现代医药学的日新月异,其应用范围还在不断拓展。
广泛应用于临床,在本院应用频次最多的是内科,其次为儿科、五官科。阿司匹林虽为风湿热、风湿性关节炎以及类风湿性关节炎的首选药,但本院只有规格为25mg的阿司匹林肠溶片,多用于内科心血管疾病,预防心肌梗死、血栓、动脉粥样硬化等。
为缓解患者的病痛起到了积极的作用,但在应用过程中也出现了不合理使用情况。
3.1重复用药对于一些常见的症状,如发热、头痛、颈肩腰疼等,有医师联合应用两种NSAIDs,例如美洛昔康分散片+双氯芬酸钠缓释片、美洛昔康片+布洛芬片、吲哚美辛片+萘普生片等;还有同种药物的重复使用,例如:双氯芬酸钠缓释片+氯芬黄敏片,氯芬黄敏为复方制剂,内含双氯芬酸钠。这样对缓解症状、减轻疼痛有明显效用,但可直接破坏胃黏膜屏障,引发药源性疾病,故用药剂量不可过大,用药时间不宜过长,不要频繁更换药物,更不可同用两种或两种以上该类药物[2]。
3.2联合用药不合理吲哚美辛片+二甲双胍缓释片,吲哚美辛片25mg,t.i.d.,二甲双胍缓释片0.5g,b.i.d.。吲哚美辛与口服降糖药合用,可增强其药理作用或毒性[3];美洛昔康分散片+左氧氟沙星片,美洛昔康分散片7.5mg,b.i.d.,左氧氟沙星片0.2g,t.i.d.。美洛昔康与左氧氟沙星合用,癫痫发作的危险性增加。应避免合并使用喹诺酮类抗菌药与NSAIDs[4]。
3.3用法用量不合理美洛昔康片7.5mg,t.i.d.,7d;双氯芬酸钠缓释片0.1g,b.i.d.。美洛昔康的半衰期20h左右,双氯芬酸钠缓释片可维持24h功效,这两种药物1d1次给药即可达到有效血药浓度。根据药动学原理,药物剂量增加,并不能使药物作用强度相应增加,只能增加毒性反应[5]。为减少NSAIDs的不良反应甚至毒性作用,使用NSAIDs时应采用最小有效剂量和最短有效疗程。
综上所述,本院使用NSAIDs存在不合理现象,应加强此类药物的管理。临床药物治疗目标应是对药物、疾病、实验室检查以及具体患者的综合考虑,同时要考虑到伦理和生命质量。医院药师的责任就是在药物恰当的情况下,促进合理用药,帮助人们保持良好的健康状况,并提高患者的生存质量。因此,在加强NSAIDs管理的同时,进一步加强临床医师和医院药师的继续教育和综合技能的培养,不断提高合理用药能力,争取以最小的经济代价获取最佳的药物治疗效果,从而保障临床用药的安全、合理、经济、有效。
作者:周钰瑞
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